В 1884 году Карл Коллер впервые применил кокаин в качестве местного анестетика для иммобилизации глаза пациента во время офтальмологической операции. Его успех положил начало современной эре местной анестезии, и кокаин также быстро стал использоваться для хирургии носа и горла, а также для стоматологии. Для Коллера, американского офтальмолога чешского происхождения, ключом к такому использованию стало то, что он заметил, что кокаин вызывает онемение языка. Он провел множество экспериментов на животных, прежде чем начать использовать его на людях. Кокаин был выделен в 1859 году и синтезирован в 1885 году. Позднее было обнаружено, что при высоких дозах или повторном использовании он вызывает эрозию эпителия роговицы в высоких дозах, и его заменили менее токсичные синтетические местные анестетики, такие как тетракаин и пропаракаин.